«Салофальк»: отзывы, инструкция по применению, аналоги
В современное время заболевания кишечника занимают лидирующие места в не очень радужной статистике сложных недугов. Расстройства желудка, диарея и дисбактериоз являются мелочью по сравнению с иными сложными формами недугов, которые могут переходить в хронические и досаждать человеку на протяжении всей его жизни. Так что при малейшем отклонении работы кишечника всегда стоит быть начеку. И в случаях повторных неприятных симптомов нужно обращаться к гастроэнтерологу, который поможет найти причину и эффективно на нее повлиять.
Сложные воспаления кишечника
Если от расстройства работы желудочно-кишечного тракта можно избавиться за пару приемов действенного лекарственного средства, то при таких заболеваниях, как кишечный колит и болезнь Крона, требуется длительное целенаправленное лечение.
Эффективное современное лекарство «Салофальк»
Колиты и болезнь Крона нужно лечить строго под наблюдением врача, принимая определенные медицинские препараты. На сегодня одним из самых распространенных лекарств, которое зачастую встречается в назначениях врачей-гастроэнтерологов, является «Салофальк». Название очень легко запомнить, ассоциируя его с продуктом питания.
Формы выпуска и состав лекарства
О препарате «Салофальк» отзывы касаются различных его форм. Это лекарство выпускается в виде таблеток, гранул, ректальных свечей и клизм. Так что у пациента есть выбор в предпочтении той или иной формы препарата. Но в большинстве случаев вид приема назначает именно лечащий врач. Ведь от формы зависит и скорость эффекта влияния лекарства на воспалительные процессы кишечника.
Производитель этого средства, учитывая все сложности протекания колитов и болезни Крона, выпускает самые комфортные для его приема модификации. Самыми быстродействующими являются свечи «Салофальк». Отзывы о них имеют положительный характер.
Так, свечи содержат в своем составе ацетиловый спирт, твердый жир и докузат натрия. Таблетки включают такие компоненты, как тальк, стеарат кальция, дибутилфталат, эудрагит L, эудрагит E, макроголь 6000, аминоуксусная кислота, поливинил-2-пирролидон, поли-О-2-гидроксипропил-О-метилцеллюлоза, красители E171 и E172. Гранулы состоят из кремния коллоидного безводного, эудрагита NE40D, МЦК, гипромеллозы, магния стеарата, титана диоксида, аспартама, лимонной кислоты безводной, ванильного ароматизатора, повидона К25, триэтилцитрата, симетиконовой эмульсии. Ректальная клизма включает карбомер 934 и ацетат калия.
Фармакологические свойства лекарства
Несмотря на вид препарата «Салофальк», он оказывает противовоспалительное воздействие на стенки кишечника, влияя на его слизистую, а также оказывает антиоксидантное воздействие.
Действие лекарства начинается после высвобождения месалазина в прямой и ободочной кишке. Вот почему ректальные суппозитории и клизма оказывают более быстрое влияние, чем таблетки, путь которых до этих отделов кишечника продолжительнее.
Показания к применению
К препарату «Салофальк» инструкция, отзывы пациентов о нем информируют о том, что это лекарство назначают только при лечении язвенных колитов и болезни Крона.
Противопоказания
Очень многие пациенты в силу сложности протекания заболеваний оставляют положительные о препарате «Салофальк» отзывы. Эффект наблюдается, хотя он и постепенный, но все же он есть и значительно облегчает состояние больного. Но нужно понимать, что это лекарство может многим и не подходить в силу повышенной чувствительности к компонентам, содержащимся в составе. Так, наблюдались случаи непереносимости салициловой кислоты и ее производных.
Недопустим прием этого лекарства при выраженных сбоях функционирования почек и печени, при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, при геморрагическом диатезе. Препарат не назначается детям до двух лет.
Нельзя принимать лекарство во время кормления грудью. При беременности не назначается препарат в первом триместре вынашивания плода и в последние четыре недели перед родами.
Дозировка лекарства и способ применения
Колиты и болезнь Крона самостоятельно вылечить нельзя. Пациенты все время должны находиться под строгим наблюдением врачей, чтобы не было обострения уже имеющихся воспалительных процессов.
Неспроста выпускается лекарство в нескольких формах. Каждая из них назначается врачами в зависимости от сложности поражения внутренних стенок кишечника, о чем могут свидетельствовать анализы и более тщательные исследования.
Многие пациенты начинают свое лечение, принимая «Салофальк» (таблетки). Отзывы говорят об их медленном действии, но все же наблюдаемом эффекте. Именно таблетки назначаются при распространенных субтотальных и тотальных формах язвенного колита, при болезни Крона, когда наблюдается поражение тонкой кишки.
Если поражена левая сторона толстой кишки, назначается комбинированное лечение, включающее применение как свечей и клизм, так и таблеток.
Таблетки и гранулы принимаются внутрь, клизмы и свечи – вводятся в задний проход, то есть ректально.
Нормы дозировки содержит к каждому виду препарата «Салофальк» инструкция по применению. Отзывы пациентов говорят о том, что несложно соблюдать прописанный режим приема лекарства. Дозировка может корректироваться лечащим врачом.
Побочные эффекты, которые может вызвать препарат
Несмотря на эффективность лекарства «Салофальк», оно, как и все медикаменты, может быть причиной неприятных симптомов. Так, у пациентов во время лечения этим препаратом могут наблюдаться диарея, метеоризм, тошнота, сопровождающаяся рвотой, боли в животе.
Последствием действия лекарства «Салофальк» могут быть головокружения и головные боли, шум в ушах, тревожность, бессонница.
Аллергические реакции во время приема препарата дают о себе знать кожной сыпью, бронхоспазмами, зудом, лихорадкой. Действующее вещество месалазин может стать причиной развития волчанки.
Редко, но наблюдаются случаи повышения или снижения давления, появление одышки, развитие анемий, тромбоцитопении, лейкопении.
Принимая во внимание все эти моменты, пациент должен понимать, что самостоятельное лечение может привести к нежелательным последствиям. Вот почему это средство назначает только лечащий врач.
Взаимодействием с иными лекарственными средствами
Одновременный прием препарата «Салофальк» с иными медикаментами может приводить к токсичности метотрексата, снижению диуретического эффекта спиронолактона и фуросемида, усилению влияния кумариновых антикоагулянтов на слизистую желудка. Также может наблюдаться усиление гипогликемического действия пероральных противодиабетических средств, являющихся производными сульфонилмочевины.
Моменты, на которые нужно обратить внимание при приеме препарата
Еще раз напоминаем, что лекарство «Салофальк» назначает в целях лечения колитов и болезни Крона только лечащий доктор. Во время приема этого препарата пациенты сдают анализы крови и мочи. Первый раз через две недели после начала приема лекарства, затем один раз каждый месяц в течение терапии и после окончания лечения один раз каждые три месяца. Анализируется уровень мочевины и креатинина в крови и исследуется осадок мочи.
При желании забеременеть препарат исключается вообще либо уменьшается его дозировка. Если беременность наступила во время проводимой терапии, от приема лекарства не отказываются, поскольку колиты и болезнь Крона могут повысить свою активность развития.
Стоимость препарата
Лекарство «Салофальк» является средством не из дешевых. Стоимость таблеток 250 миллиграмм (пятьдесят штук в упаковке) на сегодня составляет 1600 рублей, таблеток 500 миллиграмм (пятьдесят штук в упаковке) – 2500 рублей, ректальных свечей 250 миллиграмм (десять штук в упаковке) – 1300 рублей, ректальных свечей 500 миллиграмм (десять штук в упаковке) – 1500 рублей, гранул 500 миллиграмм (пятьдесят штук в упаковке) – 3000 рублей, ректальной клизмы (семь штук в упаковке) – 4000 рублей.
Аналоги, которые могут заменить препарат «Салофальк»
Такой фактор, как непереносимость компонентов, обуславливает поиск аналогичных лекарственных средств. К таковым относятся свечи «Пентаса» (в упаковке двадцать восемь штук), стоимость которых составляет 10000 рублей, таблетки «Пентаса» (в упаковке пятьдесят штук) – 2400 рублей, таблетки «Месакол» (в упаковке пятьдесят штук) – 1400 рублей. А также аналогами препарата «Салофальк» являются лекарства «Самезил», «Салазопиридазин», «Салозинал», «Мезавант», «Кансалазин», «Асакол», цены на которые могут несколько отличаться.
Как видим, идентичные средства по фармакологическим свойствам также не являются дешевыми. Перед применением любого из них обязательно нужна консультация компетентного врача.
Многих сегодня интересует информация о препарате «Салофальк» (инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги). В статье изложена информация касаемо всех этих моментов. Надеемся, что она вам поможет в процессе лечения сложных заболеваний кишечника. Не занимайтесь самодеятельностью, применяя этот дорогостоящий препарат! Всегда думайте о возможных последствиях! Колиты и болезнь Крона — это удел профессиональных докторов-гастроэнтерологов.
источник
Салофальк
Состав
В состав таблеток входит активное вещество месалазин, а также дополнительные составляющие: карбонат натрия, повидон, глицин, МКЦ, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата, краситель, бутилметакрилат, макрогол.
В составе гранул содержится активный компонент месалазин и вспомогательные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, эмульсии симетикона, магния стеарат. Внутренняя оболочка капсулы состоит из гипромеллозы, триэтилцитрата, сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, магния стеарата, талька, титана диоксида. Внешняя оболочка капсулы состоит из титана диоксида, аспартама, кармеллозы натрия, лимонной кислоты безводной, талька, повидона К25, ароматизатора.
В состав суппозиториев входит действующий компонент месалазин и твердый жир в качестве вспомогательного компонента.
Ректальная суспензия содержит месалазин и ряд дополнительных веществ: карбомер, ксантановую камедь, натрия бензоат, натрия этиламиноацетат, калия ацетат, дисульфит калия, газообразный азот, воду.
Ректальная пена содержит активное вещество месалазин и ряд дополнительных компонентов: натрия дисульфит, полисорбат 60, пропиленгликоль, эдетат динатрия, цетостеариловый спирт, пропелленты.
Форма выпуска
Производится несколько разных форм препарата Салофальк (Salofalk).
- Таблетки Салофальк – круглые, двояковыпуклые, имеют цвет от светло-желтого до коричнево-желтого. Таблетки покрывает пленочная кишечнорастворимая оболочка. Содержатся таблетки в блистерах по 5 и 10 шт., которые вкладывают в пачки из картона. Производятся таблетки по 250 мг и 500 мг.
- Гранулы Салофальк пролонгированного действия округлые, имеют бело-серый оттенок, цилиндрическую или шарообразную форму. Содержатся в пакетиках полиэтиленовых, ламинированных алюминиевой фольгой, по 930 мг или1860 мг, которые вкладываются в коробки из картона.
- Ректальные свечи могут иметь цвет от белого до кремового, форма торпедовидная с ровной поверхностью, консистенция однородная. В блистерах содержится по 5 суппозиториев, в картонные пачки вкладывается по 2 или 6 блистеров.
- Ректальная суспензия имеет цвет от светлого серого до коричневого, инородных включений не содержит. Расфасована во флаконы из полиэтилена по 30 мл., которые вкладывают в пачки из картона.
- Ректальная пена может иметь оттенок от серо-белого до фиолетово-красноватого. Консистенция стойкая, кремообразная. Содержится в баллонах из алюминия, которые оснащены устройством для дозирования. Также в состав входят специальные аппликаторы из ПВХ с защитными колпачками и пакетами для использованных аппликаторов.
Фармакологическое действие
Салофальк – кишечное противовоспалительно лекарство, которое обеспечивает местный противовоспалительный эффект, связанный с ингибированием нейтрофильной липооксигеназы, а также синтеза лейкотриенов и простагландинов.
Активный компонент приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов и процесс секреции иммуноглобулинов лимфоцитами. Отмечается антиоксидантное влияние ввиду того, что месалазин способен к связи со свободными кислородными радикалами и их разрушению.
Также вещество может улавливать те радикалы, которые образуются из реактивных соединений кислорода.
При приеме перорально месалазин действует в основном местно в слизистой кишечника и подслизистом слое, он действует со стороны просвета кишечника. Следовательно, очень важно, чтобы активное составляющее попало непосредственно в область воспалительного процесса.
Так как гранулы являются устойчивыми по отношению к желудочному соку, а высвобождение месалазина рН-зависимое и замедленное, то активный компонент высвобождается именно в нужном месте.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема внутрь месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Действие начинается спустя 110-170 минут после приема таблеток Салофальк внутрь. Полное растворение таблеток отмечается спустя 165-225 минут после приема.
Из гранул активное вещество высвобождается с замедлением в 2-3 часа. Всасывание замедляется на 1-2 часа при условии приема пищи. На этот процесс не оказывает влияния изменения рН. Наибольшая концентрация в плазме наблюдается спустя 4-5 часов. Но так как всасываемость месалазина невысокая, и процесс его трансформации в метаболит происходит быстро, то в плазме отмечается относительно небольшая концентрация активного компонента. Уровень системной биодоступности равен примерно 15-25%. Связь с белками крови – 75-83%.
Метаболизм месалазина в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту происходит в печени и в слизистой кишечника.
Время полувыведения месалазина составляет от 0,5 до 2 часа, в зависимости от той дозы, которая была принята.
В грудное молоко попадает 0,1% месалазина в виде метаболита. Выводится через почки в основном в ацетилированной форме.
Показания к применению
Таблетки применяются при неспецифическом язвенном колите, а также при болезни Крона – с целью терапии обострений и профилактики.
Гранулы Салофальк применяются при средних и тяжелых обострениях язвенного колита, а также с целью поддержания ремиссии и для длительного лечения язвенного колита.
Свечи Салофальк применяются при дистальных формах язвенного колита – как с целью лечения, так и для профилактики.
Суспензия ректальная и пена применяются при неспецифическом язвенном колите в период обострения, если в процесс вовлекается прямая кишка и левый отдел ободочной кишки.
Противопоказания
Противопоказано применения препарата Салофальк в виде таблеток и гранул в таких случаях:
- болезни крови;
- язва желудкаи двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический диатез, при котором отмечена склонность к кровотечениям;
- почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- фенилкетонурия(для гранул);
- возраст ребенка до 3 лет – таблетки, возраст до 6 лет – гранулы;
- высокий уровень чувствительности к составляющим средства.
Осторожно назначают лекарство при легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности, при болезнях легких, в частности при бронхиальной астме, а также в первом триместре беременности.
Ректальные формы лекарства (клизмы, свечи Салофальк) не применяют при таких болезнях и состояниях:
- серьезные нарушения функций печени и почек;
- обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический диатез, при котором наблюдается склонность к кровотечениям;
- возраст ребенка до 2 лет;
- высокая чувствительность к компонентам лекарства.
Средство Салофальк при хроническом колите осторожно назначают при нарушениях функции дыхания, почек, а также при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
При применении лекарства Салофальк могут проявиться следующие побочные действия:
- Реакции высокой чувствительности: сыпь на коже, зуд, лихорадка, эритема, панкреатит острый, миокардит, бронхоспазм, нефротический синдром, интерстициальный нефрит и др. Иногда, при некоторых условиях, месалазин может спровоцировать развитие синдрома, похожего на синдром системной красной волчанки.
- Система пищеварения: ухудшение аппетита, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, рвота; в очень редких случаях развиваются очень сильные боли в животе, сильная диарея, желтуха, гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.
- Нервная система: головокружение, головные боли; в очень редких случаях — невропатия периферическая, нарушения сна, депрессия, тремор, судороги, ощущение шума в ушах, парестезии.
- Сердце и сосуды:гипертензия или гипотензия, тахикардия; в очень редких случаях – одышка, боли за грудиной.
- Кроветворение:лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
- Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
- Свертывающая система крови:гипопротромбинемия.
- Система мочевыделения:гематурия, протеинурия, олигурия, анурия, кристаллурия.
- Другие проявления:снижение выработки слезной жидкости; в очень редких случаях — лихорадка, алопеция, ангина, снижение подвижности сперматозоидов.
Учитывая химическую структуру действующего компонента, следует учесть возможность увеличения уровня метгемоглобина. При развитии острых побочных действий нужно приостановить терапию.
Инструкция по применению Салофалька (Способ и дозировка)
Таблетки взрослым пациентам назначают в дозе 500 мг трижды в день. Если у пациентов отмечены тяжелые формы болезней, суточную дозу можно увеличить до 3-4 г лекарства в сутки, лечение проводится в течение 8-12 недель. С целью профилактики рецидивов болезни следует принимать средство в дозе 500 мг в сутки, если существует такая необходимость, прием таблеток проходит в течение нескольких лет.
Дети с весом до 40 кг должны получать половину «взрослой» суточной дозы – то есть по 250 мг трижды в день. Дети и подростки, вес которых от 40 кг, принимают препарат в той дозе, что и взрослые люди. Для обеспечения профилактики у детей применяется по 250 мг средства трижды в день, такая схема может практиковаться на протяжении нескольких лет.
Важно принимать таблетки, не разжевывая их, пить следует после еды, запивая большим количеством жидкости.
Прием гранул проводится в тех дозах, которые врач определяет в индивидуальном порядке. При обострении язвенного колита пациенту назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина трижды в день либо три пак. один раз в день.
С целью поддержки ремиссии язвенного колита показано пить по 500 мг средства 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день.
При обострении болезни детям после 6 лет и подросткам назначают по 30-50 мг средства на 1 кг веса ребенка. При этом суточная доза может распределяться как на один, так и на три приема. С целью поддержки ремиссии доза составляет 15-30 мг месалазина на 1 кг веса, такую дозу можно разделить на два раза. Детям, вес которых составляет до 40 кг, назначают половину той дозы, которую назначают взрослым людям.
Разжевывать гранулы нельзя. Если вся доза принимается больным однократно, это нужно делать утром. Следует проглатывать гранулы целыми и запивать их обильным количеством жидкости.
Свечи Салофальк, инструкция по применению
Взрослые пациенты получают трижды в сутки по 1 супп. 500 мг либо по 2 супп. 250 мг. Дети с весом до 40 кг получают половину дозы для взрослых пациентов. Дети и подростки весом от 40 кг получают ту же дозу, что и взрослые люди.
Ректальную суспензию вводят один раз в сутки, непосредственно перед сном, используя содержимое одного флакона. Перед тем, как ставить клизмы или микроклизмы, рекомендовано очистить кишечник. Доза в стуки составляет 30-50 мг на 1 кг веса пациента.
Инструкция на пену ректальную
По инструкции пену подросткам после 12 лет и взрослым людям вводят один раз в сутки вечером. Чтобы ввести одну дозу, нужно совершить два нажатия. Людям, которым сложно удержать в прямой кишке такую дозу, рекомендуется разделить ее на два раза – одно нажатие вечером, и одно – утром после дефекации. Как правило, лечение язвенного колита длится 4-6 недель. Чтобы получить желаемы1й эффект, применение средства должно быть регулярным.
Передозировка
При передозировке может отмечаться развитие тошноты, рвоты, слабости, сонливости. В таком случае нужно провести промывание желудка, дать пациенту слабительные средства, провести симптоматическое лечение. При необходимости практикуется форсированный диурез.
Взаимодействие
При применении одновременно Салофальк усиливает влияние антикоагулянтов непрямого действия, при этом возрастает вероятность кровотечений ЖКТ.
При применении одновременно с ГКС могут усиливаться негативные проявления со стороны слизистой желудка.
Если одновременно применяется Салофальк и Метотрексат, токсичность последнего увеличивается.
Если параллельно происходит прием Салофалька и пробенецида, сульфинпиразона, может снизиться выведение мочевой кислоты.
При применении одновременно уменьшается диуретическое действие Фуросемида и спиронолактона.
Если одновременно принимать Салофальк и Рифампицин, то туберкулостатическое действие последнего снижается.
Салофальк активизирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Если препарат применять с лактулозой или с другими лекарствами, которые снижают рН содержимого кишечника, может снизиться высвобождение месалазина из гранул.
В случае одновременного применения азатиоприна или 6-меркаптопурина может усиливаться миелосупрессивный эффект азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Условия продажи
Приобрести все формы лекарства можно по рецепту.
Условия хранения
Все формы Салофалька хранят при температуре не больше 25°С. Препарат нужно беречь от доступа детей, не допускать влияния света и влаги.
Срок годности
Таблетки хранят 3 года, гранулы — 4 года, свечи – 3 года, суспензию ректальную – 2 года.
Особые указания
Перед тем, как начинать лечение препаратом, необходимо провести общий анализ мочи и крови.
Перед началом курса лечения, а также в его процессе важно обеспечить контроль функции печени и проводить анализы мочи. Контролировать эти показатели рекомендовано спустя 14 дней после начала терапии, далее исследование проводят с интервалом в 14 дней. При условии, что 2-3 раза анализы оказываются нормальными, такие исследования далее проводят один раз в три месяца. При проявлении негативных симптомов нужно проводить подобные исследования немедленно.
Не рекомендуется назначать лекарство людям, у которых отмечены выраженные нарушения функции почек. Если подобные нарушения отмечены в процессе лечения, можно допустить нефротоксическое действие месалазина.
Если лекарство назначается людям, страдающим бронхиальной астмой, важно тщательно контролировать их состояние в процессе терапии.
Нужно немедленно прекратить лечение, если на его фоне развиваются судороги, лихорадка, острые боли в области живота, сыпь и др.
В процессе терапии может отмечаться окрашивание мочи в желтый или оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.
Если в процессе лечения было пропущено несколько доз лекарства, пациенту нужно посоветоваться со специалистом по поводу дальнейшего лечения.
Людям, которые страдают фенилкетонурией, нужно учесть, что в составе гранул Салофальк есть аспартам в дозах 0.56 мг (гранулы 500 мг), 1.12 мг (гранулы 1 г).
Во время применения любых форм лекарства нужно соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания.
источник
Салофальк
Салофальк — препарат оказывает местное противовоспалительное действие. Действие препарата обусловлено ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Месалазин замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления.
Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.
Фармакокинетика
Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.
Освобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.
Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.
Показания к применению:
Для таблеток Салофальк: неспецифический язвенный колит (НЯК); болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).
Для гранул Салофальк: обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и или длительная терапия язвенного колита.
Способ применения:
Таблетки Салофальк
Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г/сут в течение 8-12 недель.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых — по 250 мг 3 раза/сут (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг — по 500 мг 3 раза/сут.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.
Гранулы Салофальк
Режим дозирования для лечения обострения язвенного колита зависит от клинической потребности и в каждом случае индивидуален. Назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика 1 раз/сут (соответствует 1.5-3.0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита назначают по 500 мг (1 пак.) месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика по 500 мг 1 раз/сут (соответствует 1.5 г месалазина в сутки).
Детям старше 6 лет и подросткам при обострении заболевания, в зависимости oт его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кт массы тела/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу взрослых.
Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г/сут.
Побочные действия:
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях — гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Прочие: в отдельных случаях — уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.
С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Салофальк являются: заболевания крови; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; фенилкетонурия (для гранул); детский возраст до 3 лет (для таблеток); детский возраст до 6 лет (для гранул); повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.
С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), при беременности (I триместр).
Беременность:
В I триместре беременности назначение препарата Салофальк возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.
Салофальк должен применяться во время беременности (II и III триместры) только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк может применяться в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка.
Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).
При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.
При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.
При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.
При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.
При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Салофальк: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).
Условия хранения:
Препарат Салофальк следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток — 3 года, гранул — 4 года.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Салофальк 250 мг или 500 мг.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия Салофальк 500 мг или 1 г.
Таблетки — упаковка: 10 шт. — блистеры (5).
Гранулы — упаковка: 930 мг или 1860 мг — пакетики из алюминиевой фольги ламинированные (50).
Состав:
1 таблетка Салофальк содержит: месалазин (5-АСК) 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
1 пакетик Салофальк содержит: месалазин (5-АСК) 500 мг или 1 г.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 200 мг, гипромеллоза 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0.25 мг, эудражит NE40D (сухое вещество 40% дисперсии сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 25 ноноксинола) — 45 мг, магния стеарат 7.75 мг, эмульсия симетикона 33% — 0.5 мг(симетикона 92%, метицеллюлозы 7.75%, сорбиновая кислота 0.3%).
Состав внутренней оболочки: гипромеллоза — 2 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (Эудражит L100) — 75 мг, триэтилцитрат — 7.5 мг, тальк — 20 мг, магния стеарат — 5 мг, титана диоксид 12.5 мг.
Состав внутренней оболочки: кармеллоза натрия — 15 мг, титана диоксид — 5 мг, аспартам — 1 мг, лимонная кислота безводная — 3 мг, ароматизатор ванильный — 2 мг, тальк — 5.5 мг, повидон К25 — 5 мг.
Дополнительно:
Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени.
Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина.
При назначении Салофалька больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).
Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.
Использование в педиатрии
Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
источник