Боли в животе при бусерелине

Бусерелин

Бусерелин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Buserelin

Действующее вещество: бусерелин (buserelin)

Производитель: ЗАО «Фарм-Синтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 581 руб.

Бусерелин – противоопухолевый препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме:

• Спрея назального дозированного (во флаконах из темного стекла по 17,5 мл с дозировочной пробкой-помпой);
• Раствора для подкожного введения 0,1 мг/мл и 0,5 мг/мл (в ампулах по 1 мл, расфасованных по 1, 5 или 7 штук в упаковке).

Действующим веществом Бусерелина является бусерелина ацетат.

Вспомогательные вещества спрея:

• Бензалкония хлорид;
• Вода для инъекций.

Вспомогательные вещества раствора:

• Натрия хлорид;
• Вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Бусерелин характеризуется антигонадотропным, антиандрогенным и антиэстрогенным действием.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Действие бусерелина заключается в конкурентном связывании с рецепторами клеток, локализованных в передней доле гипофиза, что обуславливает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз лекарственного средства в среднем через 12-14 суток становится причиной полной блокады гонадотропной функции гипофиза. Таким образом ингибируется выработка фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Вследствие этого происходит угнетение продуцирования половых гормонов в яичниках и уменьшение содержания эстрадиола в плазме крови до постклимактерических показателей.

Фармакокинетика

При интраназальном применении бусерелин полностью всасывается через слизистую оболочку носовых пазух. Вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Период полувыведения бусерелина составляет примерно 3 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бусерелин применяется при гормональной патологии репродуктивной системы, которая обусловлена относительной или абсолютной гиперэстрогенией:

• Миома матки;
• Эндометриоз (в предоперационный и послеоперационный периоды);
• Гиперпластические процессы эндометрия.

Препарат может назначаться при проведении программы экстракорпорального оплодотворения при лечении бесплодия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бусерелина являются:

• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначается при:

• Сахарном диабете;
• Артериальной гипертензии;
• Депрессии.

Инструкция по применению Бусерелина: способ и дозировка

Спрей

Спрей Бусерелин вводится в предварительно очищенные носовые проходы.

При лечении миомы матки, эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия:

• Терапию рекомендуется начинать в 1-й или 2-й день менструального цикла, вводить препарат следует непрерывно на протяжении всего курса лечения;
• Суточная доза Бусерелина составляет 900 мкг. Полное нажатие помпы обеспечивает введение разовой дозы препарата, которая составляет 150 мкг;
• Суточная доза вводится равными порциями (по 1 впрыскиванию в каждый носовой проход) 3 раза в сутки, через равные промежутки времени (6-8 часов);
• Продолжительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия с помощью метода экстракорпорального оплодотворения:

• Терапию рекомендуется начинать на 2-й день (начало фолликулиновой фазы), либо на 21-24 дни (середина лютеиновой фазы) менструального цикла, предшествующего стимуляции;
• Суточная доза препарата составляет 900-1200 мкг. Препарат вводится 3-4 раза в стуки через равные промежутки времени, по 1 впрыскиванию (150 мкг) в каждый носовой проход;
• Через 14-17 дней терапии при толщине эндометрия не более 5 мм, снижении уровня эстрадиола в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного, а также при условии отсутствия кист в яичниках, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови;
• Доза спрея Бусерелин при необходимости может корректироваться.

Раствор

Препарат вводится подкожно.

При лечении женского бесплодия с помощью метода экстракорпорального оплодотворения:

1. Терапия начинается на 21-й день менструального цикла, предшествующего стимуляции. Бусерелин 0,1 мг (1 мл) вводится ежедневно до момента введения хорионического гонадотропина. Начиная с 3-го дня лечебного менструального цикла, вводится препарат менопаузного гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;
2. Применение препарата начинается с 21 дня менструального цикла, предшествующего стимуляции – ежедневно Бусерелин вводится по 0,5 мг (1 мл) до 3-го дня лечебного цикла. Далее назначается ежедневное введение Бусерелина по 0,1 мг (1 мл), который также необходимо применять до момента введения хорионического гонадотропина. С 3-го дня стимулирующего менструального цикла вводится препарат менопаузального гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;
3. С 1-го дня стимулирующего цикла Бусерелин вводится по 0,1 мг (1 мл) до момента введения хорионического гонадотропина. Со 2-го дня лечебного цикла назначается препарат менопаузального гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;

При лечении эндометриоза, миомы матки:

• В первые 7 дней терапии 1 раз в сутки вводится по 0,5 мг (1 мл) Бусерелина;
• Далее ежедневно по 0,1 мг (1 мл) для поддержания терапевтического эффекта.

Следует менять места инъекции.

Побочные действия

Применение Бусерелина может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны эндокринной системы: повышенное потоотделение, снижение либидо, деминерализация костей, «приливы» крови к верхней части грудной клетки и коже лица, сухость влагалища, боли внизу живота; редко – менструальноподобное кровотечение (отмечается в первые недели терапии);
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение и головные боли, усталость, сонливость, нарушение сна, эмоциональная лабильность, нервозность, снижение способности к концентрации внимания и памяти, развитие депрессии или усугубление ее течения;
• Со стороны пищеварительной системы: жажда, запор, диарея, тошнота и рвота, снижение или увеличение массы тела, нарушение аппетита;
• Со стороны органов чувств: чувство давления на глазное яблоко, шум в ушах, нарушения зрения (неясное видение) и слуха;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (у пациентов, страдающих артериальной гипертензией), сердцебиение;
• Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности сывороточных трансаминаз, тромбоцитопения или лейкопения, изменения в липидном спектре, гипербилирубинемия;
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, очень редко – анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• Прочие: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии, ускорение или замедление процессов роста волос на голове и теле, носовые кровотечения, отеки в области стоп и лодыжек, боли в суставах, спине;
• Местные реакции (при применении спрея): боль и сухость в носу, раздражение слизистой оболочки носовой полости.

Передозировка

На данный момент случаи передозировки Бусерелина неизвестны.

Особые указания

На начальных этапах лечения существует риск развития кисты яичника.

При проведении индукции овуляции необходимо строгое медицинское наблюдение.

Повторный курс терапии возможен только при условии тщательной оценки соотношения потенциального риска развития остеопороза и ожидаемой пользы.

Интраназальное использование Бусерелина при рините допускается, но в этом случае носовые проходы должны быть очищены перед впрыскиванием препарата.

Лечение пациенток, страдающих депрессией, требует тщательного наблюдения врача.

В процессе терапии эндометриоза применение Бусерелина в комбинации с хирургическим лечением уменьшает кровоснабжение патологических очагов и их размеры, воспалительные проявления и, как следствие, снижает время операции. Послеоперационная терапия способствует снижению частоты послеоперационных рецидивов и уменьшает образование спаек, тем самым улучшая результаты лечения.

В процессе терапии у пациенток, использующих контактные линзы, могут проявляться признаки раздражения глаз.

Перед началом терапии следует исключить беременность и отменить прием гормональных контрацептивов. В течение первых 2 месяцев лечения рекомендуется применять негормональные методы контрацепции.

В процессе терапии рекомендуется соблюдать осторожность при осуществлении потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе и при вождении автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Бусерелина с препаратами, в состав которых входят половые гормоны (к примеру, в режиме стимуляции овуляции), может развиться синдром гиперстимуляции яичников. При введении препарата одновременно с гипогликемическими средствами эффективность последних часто оказывается сниженной.

Аналоги

Аналогом Бусерелина является Бусерелин ФСинтез.

Сроки и условия хранения

Срок годности спрея – 3 года, раствора – 2 года. Хранить в защищенном от солнца, недоступном для детей месте, спрей при температуре 8-25 °C, раствор – 8-20 °C.

Условия отпуска из аптек

Отзывы о Бусерелине

Согласно отзывам, Бусерелин чаще всего применяется в виде спрея. Оценки эффективности препарата весьма разнообразны. Некоторым больным данное лекарственное средство действительно помогло, однако многие пациенты сообщают о возникновении определенных побочных реакций, включая кисты. Врачи утверждают, что применять Бусерелин можно только при условии квалифицированного медицинского наблюдения за состоянием пациента.

Цена на Бусерелин в аптеках

Приблизительная цена на Бусерелин в форме назального дозированного спрея составляет около 635‒690 рублей (за флакон объемом 17,5 мл). Раствор для подкожного введения на данный момент в продаже отсутствует.

источник

Отзывы врачей и пациенток о препарате Бусерелин депо

Бусерелин является препаратом противоопухолевого действия. Данное лекарственное средство выпускается в форме спрея, имплантата, капель, растворах. Действие Бусерелина заключается в подавлении действия тестостерона (мужского гормона) в организме. Какие существуют отзывы о данном препарате? Давайте их рассмотрим.

Применяется этот препарат при:

• миоме матки;
• раке молочной железы и простаты;
• гиперплазии эндометрия;
• бесплодии;
• гормоно-зависимых аномалиях мочеполовой системы;
• операциях на половых органах с необходимостью восстановления гормонального фона.

Рассмотрим отзывы пациентов и мнения врачей о данном препарате.

Отзывы пациентов о средстве Бусерелин депо

« Мне поставили диагноз эндометриозная киста яичника. После проведения операции на яичнике, врач назначил курс лечения Бусерелином. Уже после двух уколов яичник, как показало исследование, восстановился на 80%.

Однако при этом я стала очень раздражительна, появились сухость во влагалище, приливы. Курс лечения 6 уколов, 4 уже позади. Очень надеюсь, что этот препарат мне поможет, и я смогу забеременеть».

«Бусерелин-депо мне назначила врач для лечения кисты яичников, эндометриоза, узлов. Гинеколог утверждал, что препарат хорошо переносится больными и дает хороший эффект.

После второго укола появились приливы, месячные прекратились. За ночь просыпаюсь в среднем раз 5, так как вся мокрая, бросает то в холод, то в жар. Днем тоже мучают приливы. Сильно потею. Головных болей не замечала, зато появилась нервозность, частая смена настроения. Либидо заметно снизилось.

После трех уколов нужно сделать УЗИ, если эффект недостаточный, то припишут еще 3 укола. Искренне надеюсь, что мне Бусерелин поможет справиться с заболеванием».

«У меня аденомиоз. Врач назначил Бусерелин. Два укола сделала сразу, а третий спустя неделю. После 1-го укола месячные пошли вовремя, безболезненные и умеренные, чему я была безумно рада, так как до этого были массивные кровотечения. Потом месячные не начались.

Я жутко запаниковала, так как боялась наступления беременности, хотя врач утверждала, что этого не случится на данном препарате. Грудь болезненная, внизу живота тянет. Побочные проявления приема этого препарата крайне неприятны (кошмары по ночам, отсутствие сексуального влечения, нервозность, потливость), но надеюсь это того стоит».

«Мне приписал Бусерелин гинеколог для лечения миомы. Уже после трех уколов размеры опухоли уменьшились на 2 недели, хотя ожидалось больше. Побочки, конечно, присутствовали в виде приливов, потения, нарушения либидо. Вес и настроение не менялись. Мне, видимо, препарат не подошел».

«Я колола Бусерелин около 4 месяцев. После операции была вероятность неполного удаления опухоли. Врач назначила Бусерелин. Я перечитала кучу отзывов о нем, и, если честно, отказалась бы от него, если бы не перспектива проведения второй операции.

После 2 уколов менструации были даже интенсивней, чем обычно, хотя врач говорила, что их быть уже не должно. Однако потом менструации больше не наступали. Похудела на несколько килограммов. Перепадов настроения особо не было, хотя первые дни после операции была некоторая подавленность.

Зубы не пострадали, ногти стали чуть более ломкими, никаких кист не появилось. УЗИ яичников показало, что все в полном порядке, очередного диагностического выскабливания не нужно. Теперь жду восстановления менструального цикла.

На фоне приема Бусерелина зажила эрозия шейки матки, хотя возможно это не связано с препаратом. Наиболее неприятной для меня побочкой стала сильная сухость во влагалище, однако это легко устраняется специальным гелем-смазкой».

«Мне назначили Бусерелин после лапароскопической операции. Жутко переживала, но уколы, все же, колола. После первого укола критические дни наступили в срок. После второго укола месячные не наступили. Цикл восстановился на 84 день после окончания курса лечения Бусерелином. В целом лечение было вполне терпимым, только вот долгожданная беременность пока так и не наступила».

«Курс лечения Бусерелином у меня был 3 месяца. Назначил мне его врач после лапароскопического вмешательства на яичниках по поводу удаления кист, поставили также эндометриоз.

Принимала я его в виде спрея. Три недели назад закончила курс лечения. На фоне приема препарата похудела килограмм на 6, но думаю, это больше от смены характера питания зависит. Приливы возникали довольно редко, менструации отсутствовали.

Очень много пила воды, так как мучила жажда. Сегодня после УЗИ врач сказала, что очагов эндометриоза практически нет, и Бусерелин справился с болезнью довольно успешно».

«Мне делали гистероскопию в феврале 2014 года, выявили эндометриоз и кисты. Курс лечения состоял из трех уколов. После первого же укола месячные прекратились. Из побочных проявлений самое болезненное и неприятное – это гипертонические кризы.

Раньше мое рабочее давление составляло 110/90мм рт.ст., пульс — 90 в минуту. Сейчас ежедневно утром давление нормальное, а к вечеру поднимается до 185/130, пульс – 75 в минуту. При этом сильно тошнит, голова как чугунная. После второго укола появились боли в спине, слабость. Утром тяжело встать с постели, боль не исчезает».

«После удаления 5 см кисты эндометрия мне назначили уколы Бусерелина-депо. Врач говорил, что на весе этот препарат не должен никак сказаться. Однако после трех уколов у меня стала проявляться жуткая отечность, стал гораздо сильнее проявляться целлюлит, вода в организме сильно задерживалась. Хоть мочегонку ежедневно принимай.

Наряду с этим стали проявляться депрессии. Приливы возникали ежедневно в любое время суток, причем неоднократно. Также на руках и ногах усилился рост волос. Чувствую себя старушкой. Укол последний делала 5 апреля. Прошло два месяца, цикл не восстановился, надеюсь, что еще восстановится».

«Бусерелин мне назначали еще 4 года назад. Курс составлял 2 укола на два месяца. Диагноз был эндометриоз, сопровождающийся циститными болями, с вовлечением кишечника, мочевого пузыря, маточной трубы слева, матки и яичников. За эти 2 месяца отмечались приливы, бессонница в связи с ними, боли в суставах.

Врач приписал гормонозаместительную терапию, стало чуть полегче. После окончания курса лечения пришлось восстанавливать кил оральными контрацептивами (коминированными). Потом приписали минипили Чарозетту, после чего удачно забеременела. Сейчас снова ставят эндометриоз и миому небольших размеров. Снова назначили Бусерелин, уже после первого укола начались приливы. Далее по плану спираль Мирена».

«Мне бусерелин-депо выписали для борьбы с эндометриозом и кистами на яичниках (по 6см диаметром). Оперироваться по этому поводу мне противопоказано из-за врожденного сердечного порока. Пришлось лечиться данным препаратом. Как мне объяснила врач, данный препарат угнетает работу яичников, что в свою очередь может привести к полному рассасыванию кист.

Проколола я три укола за два месяца. В первый месяц ничего необычного не замечала. В начале второго месяца стали проявляться приливы, затем присоединилась бессонница (спала всего по несколько часов в сутки). Так как у меня проблемы с сердцем еще с рождения, то избежать скачков артериального давления не удалось). Настроение менялось довольно часто, хотя, как говорит мой муж, до этого не особо-то оно отличалось.

В феврале месяце сделала контрольное УЗИ, которое показало, что справа киста на яичнике рассосалась, а слева уменьшилась в размерах до 3 см. Однако лечение пришлось прервать в связи с необходимостью проведения оперативного вмешательства на груди справа. После окончания курса лечения цикл восстановился на втором месяце.

Бусерелин даже в тяжелых случаях является эффективным и довольно сильным препаратом. Побочные проявления этого препарата довольно разнообразны, но терпимые. Не стоит бояться лечения этим препаратом, так как каждый организм реагирует по-своему».

Отзывы врачей

«Бусерелин является довольно сильным и эффективным препаратом противоопухолевого действия. Отзывы пациенток чаще о нем, как о хорошем препарате. Однако существует ряд людей, которые отмечали развитие различных побочных эффектов.

Как правило, пациентки легче переносят Бусерелин в идее спрея. Практически все женщины на фоне приема препарата отмечают признаки раннего климакса. Однако лишь в редких случаях цикл не восстанавливается».

« Я назначаю Бусерелин своим пациенткам уже несколько лет. Данный препарат довольно быстро и эффективно справляется с миоматозными узлами. В лечении миомы этот препарат также довольно эффективен у большинства женщин.

Бусерелин используется часто в качестве основного лекарственного средства для борьбы с эндометриозом. Также существуют данные об его успешном применении для лечения бесплодия».

«Бусерелин характеризуется как эффективное и сильное лекарственное средство гормональной природы, применяемое, как правило, для лечения гинекологических заболеваний. Данный препарат отличается изобилием фармакологических форм выпуска.

Данное лекарство дает положительный эффект в лечении заболевания, однако у многих женщин сопровождается неприятными побочными явлениями. Препарат в виде интраназальных капель вызывает наименьшее количество побочных проявлений».

«Я назначаю Бусерелин в крайних случаях, в основном, для лечения эндометриоза у женщин, так как многие мои пациентки жаловались на развитие сильных побочных эффектов. При лечении данным препаратом возможны функциональные нарушения со стороны эндокринной, нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной систем. Именно поэтому важно принимать препарат строго по назначению врача с соблюдением всех рекомендаций».

источник

Бусерелин

Показания к применению

Рак предстательной железы (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках), рак молочной железы, гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперплазия эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

имплантаты, капли назальные, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, раствор для инъекций, спрей назальный дозированный

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, состояние после хирургического удаления семенников (невозможно дальнейшее снижение уровней тестостерона при использовании формы депо), беременность, период лактации.C осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей, метастазы в позвоночник, артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Правила приготовления суспензии и введения препарата. Суспензию препарата для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляется с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном. Флакон осторожно взбалтывается до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном, после чего немедленно делается инъекция.

Препарат вводится только в/м. При гормонозависимом раке предстательной железы — 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия — 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность лечения — 4-6 мес.

При миоме матки — 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; продолжительность лечения — перед операцией 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО — 4.2 мг в/м однократно, на 2-й день менструального цикла.

Интраназально. При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу вводят равными порциями по 1 дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом следует начинать в 1 или 2 день менструального цикла.

При лечении бесплодия методом ЭКО назначают по 600 мкг/сут, т.е. по 1 дозе (150 мкг) в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) с 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и «слабом» ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить до 2 доз в день или увеличить дозу гонадотропинов.

Повторный курс лечения проводится только после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и УЗ-мониторингом.

Имплантат — п/к, содержимое аппликатора Бусерелина (6.3 мг) вводить в боковую поверхность живота 1 раз в 2 мес.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, аналог ГРФ, оказывает противоопухолевое антиандрогенное действие. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза. Снижает образование ЛГ, ФСГ и синтез тестостерона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиода в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении препаратом в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, усталость, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, волнение, развитие депрессии или ухудшение ее течения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны эндокринной системы: «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, снижение потенции и/или либидо. У женщин — сухость влагалища, боли внизу живота, деминерализация костей; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения), У мужчин (в течение первых 2-3 нед после первой инъекции) — обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона), гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко — оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, миастения в нижних конечностях, лимфоотек).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение веса.

Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок.

Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: в единичных случаях — носовые кровотечения (для назальных лекформ), тромбоэмболия легочной артерии, возникновение или увеличение интенсивности костных болей (у пациентов с метастазами в кости), отеки в области лодыжек и стоп, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, боли в спине, суставах.

Местные реакции — жжение, зуд, покраснение или припухлость в месте введения, сухость и боль в носу (при интраназальном применении препарата).

Особые указания

При подтвержденных гормонозависимых опухолях предстательной железы лечение, направленное на подавление образования тестостерона, проводят на протяжении всей жизни больного.

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов у мужчин в 1 фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции бусерелина-депо и на протяжении 2 нед после нее.

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения препарата необходимо применять др. методы (негормональные) контрацепции.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Применение препарата в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

При интраназальном способе применения препарата возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффект гипогликемических ЛС.

Одновременное применение с ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

источник

Бусерелин — инструкция по применению и форма выпуска, состав, противопоказания и аналоги

Препарат Бусерелин используется при проведении программы оплодотворения ЭКО, перед и после операции при эндометриозе, раке простаты или молочной железы и некоторых других гормональных заболеваниях репродуктивной системы. Лекарство является синтетическим аналогом природного гормона и относится к категории противоопухолевых. Средство проявляет антиандрогенный и антиэстрогенный эффекты. Такие препараты сегодня нашли широкое применение в лечении злокачественных новообразований.

Инструкция по применению Бусерелина

Данный противоопухолевый препарат является представителем аналогов гормонов гипоталамуса – отдела головного мозга, который ответственен за работу нейроэндокринной системы. Такие лекарства помогают бороться с опухолями. Действие заключается в повышении количества половых гормонов в организме. Результат – полностью блокируется гонадотропная функция гипофиза. Это приводит к подавлению синтеза половых гормонов в яичниках и снижение количества эстрадиола в плазме. Препарат имеет несколько форм выпуска, отличающихся вспомогательными компонентами.

Состав и формы выпуска

Активным компонентом всех форм выпуска данного медикамента выступает бусерелина ацетат в разных концентрациях. Вспомогательные вещества несколько отличаются. Подробнее состав описывает таблица:

Концентрация активного вещества

Представляет собой бесцветный прозрачный раствор, не содержащий никаких включений

Лиофилизат для приготовления суспензии

Маннитола, кармеллоза натрия, полисорбата 80, сополимера DL-молочной и гликолевой кислот

Упаковка содержит флакон препарата и растворитель 0,8% раствор маннита в 1 мл для инъекций

Фармакологические свойства

Механизм действия препарат заключается в конкурентном связывании с рецепторами клеток передней доли гипофиза. Результатом этого выступает кратковременное увеличение содержания половых гормонов в плазме крови. Лечение терапевтическими дозами препарата через 12-14 дней вызывает полную блокировку гонадотропной функции гипофиза. Это угнетает репликацию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Итог – снижается концентрация эстрадиола до постклимактерических значений у женщин и тестостерона за посткастрационного периоды у мужчин.

Биодоступность Бусерелина находится на очень высоком уровне. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается спустя 2-3 часа после введенной внутримышечно инъекции. Эффект сохраняется на протяжении 4 недель. Уровень остается достаточным для угнетения гипофизом синтеза гонадотропинов. При использовании интраназального спрея действующее вещество адсорбируется через слизистую носа. Период его полувыведения равен 3 часам. В небольшом количестве вещество выделяется при кормлении с грудным молоком.

Показания к применению

Общим показанием к применению являются гормонозависимые заболевания репродуктивной системы, которые были вызваны абсолютной или относительной гиперэстрогенией. Это состояние характеризуется повышенным уровнем эстрогенов, что вызывает гормональный дисбаланс и нарушение работы многих органов. К таким заболеваниям относятся:

• миома матки;
• эндометриоз в после- и предоперационный период для снижения рецидивов;
• бесплодие при проведении ЭКО, т.е. экстракорпорального оплодотворения;
• рак молочной железы;
• гиперплазия эндометрия;
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Бусерелин при эндометриозе

Чем больше эстрогенов при эндометриозе, тем сильнее выражены симптомы заболевания. Бусерелин относится к препаратам, которые подавляют гипоталамические рилизинг-факторы, что создает условия для снижения синтеза эстрогенов. Врачи применяют следующие виды этого лекарства:

• Гозерелин;
• формы Лонг и Депо
• Бусерелин-ацетат в виде назального спрея.

Применение каждого средства обеспечивает стойкий лечебный эффект, но больше положительных отзывов врачей имеет оригинальный препарат Бусерелин-Депо. Он обладает несколькими преимуществами:

• не приводит к нарушению функций почек, печени и органов пищеварения;
• не влияет на вес;
• удобен в использовании – ежемесячно делают уколы;
• не ведет к повышению гормонов с андрогенным действием, т.е. не возникнут прыщи, гирсутизм или себорея;
• не влияет отрицательно на обмен веществ.

От бесплодия

Медикамент является одним из препаратов для лечения бесплодия. Его вводят перед гиперстимуляцией на 21-24 или на 2 сутки менструального цикла. После угнетения гипофизарной функции, о чем свидетельствует пониженный уровень эстрогенов (не менее 50%), пациентке для стимуляции овуляции назначают определенную дозу гонадотропинов. Данная методика лечения увеличивает шансы забеременеть. Она осуществляется под обязательным контролем уровня эстрадиола. Периодически женщине назначают ультразвуковой мониторинг.

Лечение миомы

Доброкачественная опухоль в мышечном слоем матки, т.е. миометрии, называется миомой. Это одно из самых распространенных гинекологических заболеваний. Действие Бусерелина в этом случае заключается в замедлении роста новообразования, которое зависит от гормонального фона. При лечении миомы этот медикамент имеет несколько преимуществ:

• быстрый лечебный эффект;
• сохранение детородной функции и основного репродуктивного органа;
• для получения хорошего результата требуется всего 1 укол.

Способ применения и дозировка

Бусерелин-Лонг и Бусерелин-Депо являются аналогами гонадотропного гормона. Они имеют одинаковые показания к применению и считаются дженериками. Цена первого меньше из-за использования более дешевого сырья или изготовления на других заводах. Выпускаются оба препарата в виде лиофилизата. Спрей Бусерелин имеет отличную от них инструкцию применения:

1. При лечении миомы матки, очагов эндометриоза и гиперпластических процессов в тканях. Нужно распылять лекарство в носовые ходы по 900 мкг в день. При разовом нажатии на помпу выделяется 150 мкг средства. Необходимую дозу Бусерелина распыляют по одному разу в носовой проход трижды в день с перерывом 6+8 часов. Терапия начинается в 1-2 день менструального цикла. Обычная длительность курса составляет 4-6 месяцев.
2. При лечении бесплодия в случае ЭКО. Средство используют интраназально через каждые 6-8 часов в каждую ноздрю по 150 мкг. Ежедневная дозировка составляет 900-1200 мкг. Лечение начинают на 2 или 21-24 день цикла перед ЭКО.

Бусерелин-Лонг

Данный медикамент используется исключительно внутримышечно. Суспензию для укола готовят непосредственно перед процедурой. При разных гормонозависимых заболеваниях используется определенная дозировка:

1. Рак простаты. Показана одна внутримышечная инъекция каждый месяц. Дозировка 3,75 мг.
2. Эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия. Терапия начинается в 1-5 день менструального цикла. Препарат вводят однократно каждые 4 недели в дозе 3,75 мг. Терапия длится 4-6 месяцев.
3. Миома матки. Для лечения этого заболевания необходимо введение каждые 4 недели по 3,75 мг. Терапия начинается на 1-5 день цикла. Перед операцией лечение длится 3 месяца, а в остальных случаях – полгода.
4. Бесплодие перед ЭКО. На 2 или 21-24 сутки цикла вводят внутримышечно 1 инъекцию, т.е. 3,75 мг. Когда будет подтверждения гипофизарной функции прописывают гонадотропные гормоны, стимулирующие овуляцию.

Бусерелин-Депо

Данный медикамент является полным аналогом предыдущего средства, поэтому инструкция по его применению та же. Не меняется и дозировка при лечении следующих гормонозависимых заболеваний репродуктивной системы:

• рак простаты;
• эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия;
• миома матки;
• бесплодие перед ЭКО.

Особые указания

Медикамент имеет ряд особенностей применения. У мужчин это касается предварительного назначения андрогенных препаратов. Они необходимы для предотвращения потенциальных побочных реакций в первое время лечения. Их назначают за 2 недели до начала терапии и продолжают принимать еще 2 недели после ее окончания. Особенности применения у женщин:

• при наличии признаков тяжелой формы депрессии пациентка должна постоянно наблюдаться у врача;
• индукцию овуляции проводят под строгим контролем в специальной клинике;
• спрей назальный можно использовать при рините, но перед процедурой нос промывают;
• в начале лечения у некоторых пациенток наблюдалось развитие кисты яичников;
• после отмены препарата происходит восстановление функции яичников примерно за 3 месяца;
• при вождении автомобиля нужно соблюдать осторожность.

источник