Эманера боль в животе

«Эманера»: отзывы пациентов

Препарат «Эманера» представлен в форме кишечнорастворимых капсул по 20 или 40 мг. В одной капсуле заключается активное вещество магния эзомепразол по 20,645 и 41,290 мг, что идентично эзомепразолу по 20 и 40 мг соответственно. В качестве вспомогательных веществ выступают: повидон К30, Opadry II White 85F28751 (титана диоксид (E 171), спирт поливиниловый, тальк макрогол 3000), сахарные гранулы (или сферы), натрия лаурилсульфат, метакриловая кислота — сополимер этилакрилата (один к одному), тридцатипроцентная дисперсия, тяжёлый карбонат магния, тальк, полисорбат 80, макрогол 6000. Оболочка капсулы состоит из диоксида титана (Е 171), железа (III), оксида красного (Е 172) и желатина.

В данной статье рассмотрим к препарату «Эманера» инструкцию по применению, отзывы, аналоги.

Описание

Медикамент внешне представляет собой капсулы с крышечкой и корпусом практически розового оттенка. В капсулах содержатся пеллеты почти белого или белого цвета (предназначены для дозы в 40 мг).

Когда применяется?

Препарат «Эманера» применяется:

При рефлюксной гастро-эзофагеальной болезни (ГЭРБ).
Для осуществления эрадикации Helicobacter pylori, которая комбинируется с необходимым терапевтическим режимом с использованием антибиотиков.
Пациентами, которые нуждаются в постоянном лечении НПВП (например, заживление желудочной язвы, которая обусловлена употреблением НПВП, у пациентов группы риска профилактические мероприятия против язвы двенадцатиперстной кишки и желудка на фоне использования НПВП).
Продолжительная терапия после индуцированной внутривенной профилактики повторного кровотечения из язвы пептического типа.
Терапия синдрома Золлингера-Эллисона. Отзывы об «Эманере» имеются в большом количестве.

Особенности применения

Капсулы необходимо проглатывать полностью, запивая их водой в небольшом количестве. Дробить или разжёвывать их не разрешается.

Для пациентов, имеющих затруднения с проглатыванием, можно открыть капсулу и растворить пеллеты в негазированной воде (половина стакана). Не рекомендуется пользоваться другими жидкостями, поскольку в таком случае может произойти растворение защитной оболочки. Воду с находящимися в ней микрогранулами следует пить сразу же или на протяжении получаса. Затем нужно снова наполнить стакан тем же объёмом воды, размешать остатки и тоже выпить. Дробить и жевать микрогранулы не нужно.

Ещё один способ применения пациентами, если они не могут проглотить капсулы, это растворение пеллетов в воде без газа и дальнейшее введение лекарства посредством зонда. Но приём с помощью трубки или шприца должен быть очень тщательно рассмотрен для установления его целесообразности. Это подтверждают к средству «Манера» инструкция и отзывы.

Препарат применяется подростками с двенадцатилетнего возраста и взрослыми. Если дети не достигли двенадцати лет, то назначать его не разрешается, поскольку нет сведений о безопасности средства в такой ситуации. Если у пациента имеются дефекты в функционировании почек, то есть необходимость в коррекции дозы. Поскольку опыт применения среди пациентов с почечной недостаточностью в тяжёлой форме ограничен, то следует проявлять осторожность при их лечении. Максимальная их суточная норма препарата должна быть не выше 20 мг.

Пациентам же с почечной недостаточностью в лёгкой и умеренной степени, а также пожилым людям, не требуется корректировать дозу. Не разрешается употреблять содержащийся в таре осушитель капсулы.

Отзывы к «Эманере» представлены ниже.

Возможные побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия:

головная боль:
метеоризм, боль в животе, рвота, тошнота, диарея и запор.

периферические отёки;
парестезия;
нарушения сна: бессонница, сонливость;
сухость в полости рта;
вертиго;
зуд, крапивница, дерматит, сыпь;
усиление активности печёночных ферментов.

тромбоцитопения, лейкопения;
гиперчувствительные реакции (отёк Квинке, лихорадка, анафилактический шок);
спутанность сознания, недомогание, депрессия, беспокойство;
гипонатриемия;
вкусовые дефекты;
расплывчатость зрения;
желудочно-кишечный кандидоз;
стоматит;
бронхоспазм;
гепатит, сопровождающийся желтухой или без неё;
фотосенсибилизация;
алопеция;
миалгия и артралгия;
усиленное потоотделение и недомогание.

панцитопения и агранулоцитоз;
недостаточность печени;
энцефалопатия на фоне имеющихся серьёзных болезней печени;
слабость мышц;
эпидермальный некролиз токсического характера, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
нефрит интерстициальный;
гипомагнезиемия;
гинекомастия;
агрессивное поведение и галлюцинации (особенно у пациентов в ослабленном состоянии).

Судя по отзывам, инструкция по применению к «Эманере» предоставляется очень подробная.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

высокой чувствительности к составным компонентам;
одновременном употреблении с атазанавиром;
вынашивании ребёнка и времени кормления грудью;
не достижении двенадцатилетнего возраста, поскольку не исследована безопасность и эффективность применения.

Отзывы об «Эманере» интересуют многих, в статье они представлены ниже.

Передозировка

На фоне передозировки могут быть следующие симптомы:

слабость;
более сильное проявление побочных эффектов, включая также и реакции ЖКТ.

Терапия поддерживающая и симптоматическая. Диализ отличается низкой эффективностью. Неизвестны специфические антидоты.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу: «Нексиум», «Нео зекст».

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения гастроэзофагеального рефлюкса):

Препарат можно приобрести за 180-200 рублей. В разных регионах цена может отличаться. Также это зависит от аптечной сети.

Отзывы об «Эманере»

Пациенты отзываются о применении препарата преимущественно позитивно. Среди достоинств перечисляются его высокое качество, доступная цена, лёгкое проглатывание, продолжительный положительный эффект и однократное применение в течение суток, избавление от изжоги. Среди недостатков: цена для определённых пациентов и трудность приобретения препарата, поскольку он есть далеко не во всех аптеках.

В отзывах отмечается, что до приёма «Эманеры» пациентам не помогали более дорогие лекарственные средства, которые понижали секрецию сока желудка. Препарат «Эманера», который является менее раскрученным и популярным, производящийся в Словении, отличается довольно демократичной ценой на фоне подобных лекарств и действительно оказывает необходимое воздействие – уменьшает секрецию желудочного сока, тем самым создавая необходимые условия для дальнейшего заживления слизистой. Это указано и в инструкции. Цена «Эманеры», по отзывам, слегка завышена.

Пациентам нравится и размер кишечнорастворимых капсул: они маленькие, и обычно не возникает трудностей, при соблюдении рекомендации, запивать их водой в небольшом количестве.

Отмечается, что при приёме на ночь может появиться бессонница, которая устраняется, если перенести употребление средства на вечер. «Эманера» помогла ряду пациентов ликвидировать боли и желудочный кашель, однако отмечаются и побочные действия: например, покалывание в верхнем участке грудной клетки с правой стороны. Такие симптомы исчезают после завершения терапевтического курса.

Пациенты, которые постоянно жалуются на изжогу, зачастую скептически настроены по отношению к препарату «Эманера» из-за страны, его выпускающей. Им кажется, что Словения – это всё-таки не слишком солидный производитель. Однако после прохождения полного курса лечения многие отмечают, что изжога исчезает без намёка на возвращение в дальнейшем. Препарат действительно помогает обеспечить продолжительный эффект. Кому-то он кажется недешёвым, однако это является относительным фактором, ведь по сравнению с другими средствами цена не так сильно кусается.

Ряду пациентов средство помогает в качестве составляющей части терапии комплексного характера. В данном случае оно также оказывается очень эффективными.

Однако отмечаются и побочные действия на фоне применения капсул «Эманеры». Инструкция по применению и отзывы это подтверждают. Пациенты жалуются на аллергию (покраснение и отёк горла) и головную боль, ноющие боли в области кишечника (при небольшом облегчении главного недуга). Также в редких случаях возможно появление на ногах язвочек как побочного эффекта, хотя основное заболевание средство всё же излечивает.

В таком случае необходимо посоветоваться с врачом и подобрать такой препарат, который не будет вызывать у конкретного пациента побочных реакций. Каждый человек индивидуален, и лекарство, естественно, подходит далеко не всем, поэтому следует быть очень осторожным при выборе и прислушаться к мнению специалиста. Заниматься самолечением и назначать препарат самому себе категорически не рекомендуется.

Мы рассмотрели к средству «Эманера» инструкцию по применению. Цена и отзывы представлены выше.

источник

Эманера

Эманера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Emanera

Действующее вещество: эзомепразол (Esomeprazol)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 106 руб.

Эманера – препарат с противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Эманеры – капсулы кишечнорастворимые: содержимое капсул – от белых до почти белых пеллет; по 20 мг – светло-розовые, размер № 3; по 40 мг – от розовых до розовых со слабоватым сероватым оттенком, размер №1 (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

активный компонент: эзомепразол – 20/40 мг (эзомепразол магния – 20,645 или 41,29 мг);
дополнительные компоненты (ядро пеллет) (20/40 мг): сахарная крупка (сахароза и крахмальная патока) – 35,58/71,16 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9/1,8 мг; повидон К30 – 7,5/15 мг;
оболочка пеллет (20/40 мг): Opadry II белый 85F28751 [поливиниловый спирт – 9,376/18,752 мг; диоксид титана (Е 171) – 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 – 4,735/9,47 мг; тальк – 3,469/6,938 мг] – 23,44/46,88 мг; гидроксикарбонат магния (тяжелый карбонат магния) – 3/6 мг; 30% дисперсия сополимера (1:1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 127,49/254,98 мг; макрогол 6000 – 3,825/7,65 мг; тальк – 11,925/23,85 мг; полисорбат 80 – 1,72/3,44 мг; диоксид титана (Е 171) – 3,825/7,65 мг;
корпус капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,406/0,458 мг; краситель красный оксид железа (Е 172) – 0,014/0,114 мг; желатин – 28,38/45,028 мг;
крышечка капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,271/0,305 мг; краситель оксид красный железа (Е 172) – 0,01/0,076 мг; желатин – 18,92/30,019 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – S-изомер омепразола, подавляющий в желудке секрецию соляной кислоты благодаря специфическому и направленному механизму действия.

Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. S- и R-изомеры вещества обладают аналогичной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол относится к числу слабых оснований. В условиях очень кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка вещество накапливается, переходя в активную форму, и подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Благодаря действию вещества подавляется как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты.

Эффект от приема эзомепразола развивается уже на протяжении 1 ч. При повторном приеме дозы Эманеры 20 мг 1 раз в день курсом 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (на 5-й день применения – через 6–7 ч после приема препарата).

После ежедневного приема 20 или 40 мг эзомепразола на протяжении 5 дней у пациентов с ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью) и при наличии клинических симптомов уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, как правило, в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля пациентов, принимавших эзомепразол по 20 мг в день, у которых показатель уровня рН желудочного содержимого был выше 4 на протяжении 8, 12 и 16 ч, составила соответственно 76, 54 и 24%, в суточной дозе 40 мг – 97, 92 и 56%.

Степень выраженности терапевтического действия находится в прямой зависимости от AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

В результате приема Эманеры наблюдается следующий эффект:

заживление рефлюкс-эзофагита (суточная доза 40 мг): в 78% случаев через 4 недели, в 93% – через 8 недель;
эрадикация Helicobacter pylori (суточная доза 40 мг в сочетании с антибиотикотерапией): в 90% случаев через 7 дней;
неосложненная язвенная болезнь после эрадикационной терапии (длительность курса – 7–14 дней): продолжение монотерапии Эманерой для устранения симптомов и заживления язвы не требуется.

На фоне применения препарата увеличивается сывороточный уровень гастрина в крови.

После проведения длительной терапии эзомепразолом у некоторых больных отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что может быть связано с повышением плазменного уровня гастрина в крови.

При проведении продолжительного курса отмечается некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Такие изменения связаны с физиологическими изменениями из-за подавления секреции кислоты на протяжении длительного периода. Кисты носят доброкачественный и обратимый характер.

Понижение кислотности желудочного содержимого сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, которая в норме присутствует в желудочно-кишечном тракте. Применение Эманеры может стать причиной незначительного увеличения риска инфекционных болезней желудочно-кишечного тракта, в частности, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

Вещество более эффективно в отношении заживления язв желудка у больных, которые применяли НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы) в сравнении с ранитидином.

Отмечают высокую эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне терапии НПВП [для пациентов от 60 лет и (или) с отягощенным анамнезом по пептической язве], включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислой среде неустойчив, поэтому его принимают внутрь в форме кишечнорастворимых капсул с содержанием пеллет, оболочка которых также устойчива к воздействию желудочного сока. Незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер.

Эзомепразол быстро всасывается, Cmax (максимальная концентрация вещества) достигается в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после перорального приема. После однократного приема 40 мг абсолютная биодоступность составляет 64%, при ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в день она возрастает до 89%. Биодоступность для 20 мг эзомепразола – 50 и 68% соответственно. У здоровых добровольцев Vss – около 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 97%.

Прием пищи снижает и замедляет всасывание эзомепразола, что существенного клинического значения не имеет.

Эзомепразол полностью метаболизируется в печени при участии системы изоферментов цитохрома P450 (большая часть – полиморфного изофермента CYP2C19, отвечающего за образование деметили- и гидроксированных метаболитов; остальная часть – изоферментом CYP3A4, который отвечает за образование основного метаболита в плазме крови – сульфона эзомепразола).

После однократного/многократного приема общий плазменный клиренс составляет приблизительно 17 и 9 л/ч соответственно. T1/2 (период полувыведения) при длительном приеме 1 раз в день – 1,3 ч. При повторном приеме AUC возрастает (дозозависимое увеличение носит нелинейный характер из-за понижения метаболизма при первом прохождении через печень). При ежедневном однократном приеме эзомепразол в интервалах между приемами в полном объеме выводится из плазмы крови.

Вещество не кумулирует. Его основные метаболиты на секрецию соляной кислоты в желудке не влияют. Большая часть (около 80%) вещества выводится почками в виде метаболитов, путь выведения остальной части – кишечник. Неизмененного эзомепразола в моче обнаруживается меньше 1%.

Метаболизм эзомепразола при сниженной активности изофермента CYP2C19 осуществляется главным образом изоферментом CYP3A4. После многократного приема 40 мг вещества 1 раз в день среднее значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у больных со сниженной активностью CYP2C19. При этом среднее значение плазменной Cmax возрастает приблизительно на 60%.

Метаболизм эзомепразола у пожилых пациентов (71–80 лет) существенно не изменяется.

При легких/умеренных нарушениях печеночной функции метаболизм эзомепразола может быть нарушен, при тяжелых нарушениях наблюдается снижение скорости метаболизма, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. В связи с этим максимальная суточная доза для этой группы больных составляет 20 мг.

Показания к применению

ГЭРБ: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; симптоматическое лечение ГЭРБ; продолжительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики рецидивов;
эрадикация Helicobacter pylori (одновременно с проведением антибактериотерапии): язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
длительное применение НПВП: заживление язвы желудка, которая связана с проводимой терапией; профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, которая связана с приемом НПВП, у относящихся к группе риска больных;
синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию;
продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного введения препаратов, способствующих снижению секреции желудочных желез).

Противопоказания

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
сочетанное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
возраст до 12/18 лет (все показания/все показания, кроме ГЭРБ);
период лактации;
наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Эманера назначается под врачебным контролем):

тяжелая почечная недостаточность;
беременность.

Инструкция по применению Эманеры: способ и дозировка

Эманеру принимают внутрь, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.

При наличии затруднений глотания содержимое капсул можно высыпать в 1/2 стакана негазированной воды. Полученный раствор следует размешать и выпить сразу либо пить на протяжении 30 мин. Затем нужно снова наполнить стакан таким же объемом воды, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Смешивать Эманеру с другими жидкостями не следует, поскольку это может привести к нарушению защитной оболочки пеллет. Разжевывать/раздавливать пеллеты нельзя.

Больным, которые не могут глотать самостоятельно, содержимое капсул растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд.

Рекомендованный режим дозирования при лечении ГЭРБ у взрослых и детей от 12 лет:

эрозивный рефлюксный эзофагит (терапия): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели. При сохранении симптомов может быть назначен дополнительный курс длительностью 4 недели;
поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидива): 1 раз в день по 20 мг длительно;
симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита – 1 раз в день по 20 мг Эманеры курсом 4 недели. При сохранении симптомов требуется проведение повторного обследования. После исчезновения симптомов терапия может быть продолжена по требованию, то есть при возникновении симптомов Эманеру принимают 1 раз в день по 20 мг. Лечение в таком режиме больным, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендовано.

Схема применения Эманеры взрослыми пациентами по другим показаниям:

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированного эрадикационного лечения Helicobacter pylori): Эманера – 20 мг; кларитромицин – 500 мг, амоксициллин – 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в день курсом от 7 до 14 дней;
язва желудка, связанная с приемом НПВП (с целью заживления): 1 раз в день по 20 или 40 мг курсом 4–8 недель;
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у относящихся к группе риска пациентов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, которые характеризуются повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. Режим дозирования определяется клинической картиной болезни. В большинстве случаев терапевтический эффект отмечается при приеме препарата в суточной дозе 80–160 мг. Если назначается доза свыше 80 мг в день, ее следует делить на 2 приема;
продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желудочных желез): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели после начатой внутривенной профилактики повторных кровотечений.

Максимальная суточная доза при тяжелой печеночной недостаточности – 20 мг.

При назначении Эманеры через назогастральный зонд нужно открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. В шприц добавляют 25 мл питьевой воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для предотвращения засорения зонда пеллетами в некоторых случаях может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды.

После добавления воды шприц необходимо сразу же встряхнуть до получения суспензии.

Убедившись, что наконечник не засорился, его вводят в зонд, удерживая направленным вверх. Затем шприц следует встряхнуть и перевернуть наконечником вниз. В зонд немедленно вводится 5–10 мл растворенного препарата, после чего шприц нужно вернуть в прежнее положение и встряхнуть.

Затем шприц вновь опускают наконечником вниз и вводят еще 5–10 мл раствора в зонд. Процедуру повторяют, пока не будет введен весь объем.

Если в шприце остался осадок, его наполняют 25 или 50 мл воды и 5 мл воздуха и повторяют процедуру.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

ЭМАНЕРА

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы кишечнорастворимые розового цвета, размер №1; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
эзомепразол магния	41.29 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола	40 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 71.16 мг, повидон К30 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг.

Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 18.752 мг, титана диоксид (E171) — 11.72 мг, макрогол 3000 — 9.47 мг, тальк — 6.938 мг) — 46.88 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 254.98 мг, тальк — 23.85 мг, макрогол 6000 — 7.65 мг, титана диоксид (Е171) — 7.65 мг, полисорбат 80 — 3.44 мг.
Желатиновая капсула — 76 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.114 мг, титана диоксид (E171) — 0.458 мг, желатин*** — 45.028 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.76 мг, титана диоксид (E171) — 0.305 мг, желатин*** — 30.019 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. V d – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T 1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C max в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

источник

Эманера

Состав

Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Форма выпуска

Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.

Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.

Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Показания к применению

при ГЭРБ;
язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
при эрозивном рефлюс-эзофагите;
при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
для лечения идиопатической гиперсекреции;
при синдроме Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

при аллергии на компоненты препарата;
при приеме нелфинавира или атазанавира;
при непереносимости фруктозы;
детям до 12 лет;
с тяжелыми заболеваниями почек;
при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Эманеры (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.

Возможно введение лекарства через назогастральный зонд.

Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.

Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:

для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
для профилактики язвы желудка — по 20-40 мг 1 раз в день;
если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
при синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции, в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.

При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.

При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.

Правила введения препарата через назогастральный зонд:

Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами.
Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.

Специфического антидота нет.

Если передозировка все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

При появлении симптомов возникновения злокачественного новообразования, таких как сильная потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, нужно исключить вероятность возникновения рака, произвести дополнительные исследования.

При длительном приеме препарата требуется контроль лечащего врача.

Следует помнить, что лекарство содержит сахарозу.

Средство не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания.

источник