Эритромицин боль в животе

а) Лекарственные формы. Выпускается 6 препаратов для приема внутрь: таблетки и шарики в кишечно-растворимой оболочке, а также таблетки с «пленочным» покрытием эритромицина основания; стеаратные соли; этилсукиинатный эфир и лаурилсульфат пронионилового эфира (эстолат). Существует два препарата для внутривенного применения — эритромицина глюцептат и лактобионат. Внутримышечных инъекций избегают из-за их сильной болезненности. Кроме того, существуют глазная эритромициновая мазь и другие формы для местного применения.

б) Терапевтическая доза эритромицина. Перорально взрослым назначают 1—2 г/сут (максимум 8 г/сут) дробными дозами. Детям рекомендуется 30— 50 мг/кг в сутки (максимум 2 г/сут) дробными дозами. Внутривенно вводят 15—20 мг/кг в сутки (максимум 4 г/сут) четырьмя дробными дозами.

в) Токсикокинетика эритромицина. Пиковые уровни в крови 0,1 — 1,9 мкг/мл отмечались через 3—4 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы; через 1 ч после однократного внутривенного введения эти уровни варьируют от 3 до 10 мкг/мл. Примерно на 60 % эритромицин связывается с плазменными белками. До 4,5 % пероральной дозы и 15 % внутривенной выводится с мочой, но экскреция происходит главным образом с желчью в виде исходного лекарства.
Период полужизни составляет 1,5 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ как способы удаления эритромицина из организма малоэффективны. Он экскретируется в грудное молоко и проникает через плаценту.

г) Взаимодействие лекарственных средств. Эритромицин способен взаимодействовать со многими лекарствами за счет своего влияния на ферментную систему цитохрома Р450. Он может повышать в крови уровень фентанила, карбамазепина, клозапина, кохлицина, циклоспорина, дигоксина, эрготамина, мидазолама, надолола, теофиллина, триазолама, вальпроевой кислоты, винбластина и варфарина.
Применение эритромицина одновременно с астемизолом или терфенадином чревато серьезными желудочковыми аритмиями, включая пируэтную тахикардию, и сыпь.

д) Влияние эритромицина на желудочно-кишечный тракт. Часто пероральное и внутривенное применение эритромицина сопровождается болью в животе, абдоминальными спазмами, тошнотой, рвотой, диареей и метеоризмом. Эти эффекты зависят от дозы и возникают обычно, когда она выше 4 г/сут.

После приема внутрь 5 г Erythrocin (20 таблеток по 250 мг) у 12-летней девочки развился острый панкреатит. В течение 24 ч она оставалась бессимптомной. Острый панкреатит возник и у девушки 19 лет, проглотившей 20 таблеток эритромицина. Она выздоровела.

е) Влияние на сердечно-сосудистую систему. При внутривенном введении эритромицина возможны удлинение интервала Q—T и пируэтная тахикардия. У сердечников эту аритмию успешно лечат отменой вливания антибиотика и внутривенной инъекцией лидокаина; у тяжелобольных пожилых людей и недоношенных новорожденных отмечались летальные исходы.

Удлиненный интервал Q—Т может сохраняться в течение 4 сут после отмены лекарства. Чувствительность, по-видимому, коррелирует с электролитным дисбалансом (гипокалиемией, гипокальциемией, гипомагниемией), ишемией миокарда, дисфункцией левого желудочка, дисфункцией или незрелостью печени, одновременным применением антиаритмических и других кардиоактивных средств (антиаритмических лекарств классов IА и III, например амиодарона, дизопирамида, флекаинида, хинидина и соталола; антимикробных агентов типа пентамидина и ко-тримоксазола; психотропных веществ типа галоперидола, тразадона и трициклических антидепрессантов; антигистаминных соединений, например ас-темизола и терфенадина), а также с идиопатическим синдромом удлиненного интервала Q—T.

Сам эритромицин может увеличивать потенциал действия, влияя на функцию натриевых каналов, подобно антиаритмическим агентам классов IА и III. После внутривенного и перорального применения этого антибиотика возможна гипотензия.

Отрицательное кардиологическое действие эритромицина лактобионата,
зарегистрированное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов,
медикаментов и косметических средств (FDA)

ж) Влияние эритромицина на печень. У взрослых, принимавших лекарство более 2 нед, описан холестатический гепатит. Обратимая гепатотоксичность отмечалась также при использовании стеарата и этилсукцината эритромицина. Возможны лихорадка, сыпь и эозинофилия.
Такой гепатит обычно проходит через несколько суток после отмены лекарства.

з) Кратковременная тугоухость. Изредка при пероральном или внутривенном применении высоких доз эритромицина наблюдается ототоксичность. Она чаще поражает пожилых пациентов с почечной недостаточностью и, по-видимому, связана с высокой сывороточной концентрацией лекарства.

и) Аллергические реакции. Иногда отмечаются кожные высыпания, синдром Сти-венса — Джонсона, стойкая лекарственная эритема и эо-зинофилия.

к) Лечение отравления эритромицином

При пероральной передозировке активированный уголь, вероятно, уменьшает количество всосавшегося лекарства, но его влияние на исход интоксикации неизвестно.

Внутривенно эритромицин следует вводить в течение как минимум 60 мин при мониторинге сердечно-сосудистой функции у недоношенных новорожденных и лиц с сердечно-сосудистым заболеванием. Если развивается удлиненный интервал Q-T или любая форма желудочковой аритмии, вливание немедленно прекращают.

Пациентам с вызванными эритромицином удлинением интервала Q—Т, желудочковыми аритмиями или гипотензией, вероятно, поможет внутривенная инъекция бикарбоната натрия в дозе 1 мэкв/кг для повышения рН крови до 7,45—7,50 с последующим его вливанием со скоростью 0,5—1 мэкв/кг в час для поддержания этого уровня рН, пока состояние больного не стабилизируется и аритмия не прекратится.

При индуцированной эритромицином желудочковой тахикардии или фибрилляции лучшим средством считается лидокаин (внутривенная ударная доза 1 мг/кг), а при пируэтной тахикардии — сульфат магния.

Последний назначают взрослым внутривенно ударной дозой 2 г (максимум 5—10 г), если состояние нестабильно, или вливания в течение 1—5 мин, когда оно стабильное.

— Вернуться в оглавление раздела «Токсикология»

источник

По каким причинам возникает боль в животе на фоне приема антибиотиков

Применение антибиотиков далеко не всегда обосновано и целесообразно. Многие представители различных антимикробных средств обладают не только губительным действием в отношении собственно патогенных микроорганизмов, но и не менее широким спектром побочных эффектов. Повторное применение антибиотиков приводит к повышению вероятности различных побочных эффектов со стороны внутренних органов. Чаще всего страдают желудок, печень, кишечник, почки.

Клинические признаки поражения этих внутренних органов достаточно разнообразны, но оценить их выраженность и значимость может только доктор. Обычный человек жалуется в первую очередь на то, что болит живот после завершения приема антибиотиков или даже на фоне лечебного курса.

В такой ситуации важно не терпеть стоически возникший дискомфорт, а сразу же уведомить о нем лечащего врача. Также не рекомендуется предпринимать какие-либо самостоятельные попытки устранить дискомфортные ощущения. Только специалист может скорректировать антимикробную терапию таким образом, чтобы побочные эффекты уменьшились или исчезли совсем, благодаря чему кишечник, печень, желудок будут защищены от дальнейшего повреждения.

Как уменьшить развитие побочных эффектов

Чтобы снизить вероятность развития побочных эффектов после приема антибиотиков, необходимо соблюдать определенные правила.

Не принимать антибактериальные средства на голодный желудок, значительно более полезно делать это после легкого перекуса; полный желудок также вреден, так как замедляется процесс всасывания и, соответственно, начала действия препарата.
Антибиотик необходимо запивать только обычной водой (кипяченой). Чай, газированные напитки, соки способны спровоцировать нежелательную химическую реакцию, в результате которой кишечник, печень, желудок могут серьезно пострадать.
Категорически нельзя самостоятельно увеличивать дозу и/или кратность приема антибиотика, так как это значительно увеличивает риск возникновения побочных реакций со стороны внутренних органов человека.

Со своей стороны доктор перед началом лечения антибиотиками должен тщательно взвесить все возможные преимущества и потенциальные недостатки антимикробного средства. Назначение антибиотика должно быть четко обосновано, а не применяться «на всякий случай». Также обоснована должна быть доза препарата, так как повышение суточной и разовой дозировки приводит не только к нарастанию положительных свойств, но и к возрастанию риска побочных эффектов.

Чтобы желудок, печень и кишечник серьезно не пострадали, у пациентов с хронической патологией этих органов вполне обосновано профилактическое применение таких средств, как про- и пребиотики, гепатопротекторы и почечные чаи.

Какие антибиотики чаще провоцируют боль

Живот может начать болеть практически после любого антибиотика, но одни группы антимикробных препаратов более токсичны, а другие – в меньшей степени.

К относительно безопасным, то есть менее токсичным, относится вся группа пенициллина, его старые и современные аналоги. Кишечник, печень, желудок остаются незатронутыми даже у пациентов с хронической патологией. Вне зависимости от формы выпуска пенициллинов (таблетированная, инъекционная) живот на фоне их применения болит редко.

К потенциально опасным относятся:

тетрациклин и его производные (Доксициклин);
Полимиксин;
Рифампицин;
аминогликозиды (Стрептомицин, Тобрамицин);
цефалоспорины (в большей степени самые «старые» – Цефазолин и другие представители 1 поколения);
в меньшей степени – макролиды, а, точнее, Эритромицин.

Как уже говорилось, пациент ощущает, что у него внезапно и достаточно долго болит живот, но редко понимает, какой именно орган скомпрометирован – печень, желудок или кишечник. Задача пациента заключается в описании своей боли (время появления, ее характер и локализация) и всех остальных симптомов, которые возникли одновременно с дискомфортом в животе.

Гепатотоксичность

Под этим медицинским термином следует понимать негативное воздействие на печень. Человек в этом случае ощущает, что:

живот болит справа в области под ребрами;
болевые ощущения нерезкие, обычно имеют тянущий, ноющий характер;
могут возникать снижение аппетита, тошнота, реже – рвота.

Пожелтение кожи и склер является признаком развития токсического гепатита (воспаления печеночной ткани), что является основанием для немедленного прекращения приема этого антибиотика и назначения интенсивной инфузионной терапии.

Развитие гепатотоксических реакций во многом связано с тем, что именно этот орган обеспечивает нейтрализацию и выведение всех соединений, являющихся «чужеродными» для человеческого организма. Печень хорошо кровоснабжается, поэтому токсическим поражением охватывается практически весь орган. Особенно велика вероятность развития гепатотоксичных реакций на фоне приема антибиотиков, которые накапливаются в желчи (Рифампицин, Эритромицин, группа тетрациклинов).

Печень может поражать различным образом, могут развиваться такие состояния.

Нарушения детоксикационной и выделительной функции.
Воспалительные изменения (токсический гепатит).
Жировая инфильтрация (замена печеночных клеток на жировые, что серьезно нарушает функциональные способности органа, особенно при значительных размерах таких изменений).
Некротические процессы (от единичных очагов некроза до тотального, охватывающего всю печень).

Следует помнить, что развитие гепатотоксических реакций – это очень серьезная ситуация, требующая немедленной врачебной консультации и оказания неотложной помощи. Печень человека выполняет множество функций, а заменить печеночную ткань никакая другая не в состоянии. Самолечение или игнорирование возникшей проблемы может закончиться необратимыми изменениями печени, вплоть до полного ее некроза и смерти больного.

При подозрении на развитие гепатотоксической реакции пациент должен немедленно прекратить прием антибиотика. Лечебная тактика при развитии гепатотоксических реакций подразумевает массивную инфузионную терапию для ускоренного выведения антибиотика, гепатопротекторы и энтеросорбенты.

Нефротоксичность

Далеко не всегда диагностируется вовремя, так как человек часто не понимает, что у него болят почки после антибиотиков, а не просто живот. Такая боль локализуется «в глубине живота», чаще в области спины, может отдавать в поясницу.

Интенсивность почечной боли может варьировать от вполне умеренной до очень сильной, что не может остаться незамеченным. Характер боли также может быть различным:

Сильная и резкая боль свидетельствует о значительном повреждении почечной ткани.

Нередко поражение почек не имеет четкой клинической симптоматики, но при проведении общеклинического анализа мочи отмечаются значительные изменения. Обнаружение значительного количества лейкоцитов, эритроцитов, цилиндров на фоне терапии антибиотиками свидетельствует о развитии нефротоксической реакции.

Наиболее вероятно развитие нефротоксической реакции у людей с хроническими заболеваниями мочевыделительной системы. В этом случае замедляется почечная фильтрация, и антибиотик накапливается в почечной ткани. Поражения почек могут быть различной степени тяжести: от умеренного воспаления до значительного некроза почечных канальцев.

Лечение нефротических реакций заключается в применении массивной инфузионной терапии для скорейшего выведения токсических субстанций. Каких-либо специфических средств, ускоряющих выведение антибиотиков, не существует. В случае особенно тяжелого повреждения почечной ткани больной переводится на гемодиализ.

Дисбактериоз кишечника

Этот термин наиболее популярен у отечественных докторов, зарубежные специалисты не признают такого диагноза. Под дисбактериозом следует понимать нарушение баланса между собственными «полезными» микроорганизмами и патогенными, основной «точкой приложения» является кишечник, реже – желудок.

На фоне приема антибиотиков или по завершении курса лечения внезапно болит живот (иногда достаточно сильно, иногда умеренно).
Отмечается неустойчивый (кашицеобразный, жидкий) стул без патологических примесей в виде слизи и крови.
Наблюдается вздутие, метеоризм, урчание и прочий дискомфорт в животе.

Важным отличием от кишечной инфекции является то, что живот беспокоит человека практически постоянно, вне зависимости от приема пищи или каких-либо определенных продуктов. Фактически желудок и кишечник не могут функционировать на необходимом уровне, человеческий организм лишается возможности полноценного удовлетворения всех потребностей в питательных веществах.

При подозрении на дисбактериоз необходимо проконсультироваться у лечащего семейного доктора. Для подтверждения диагноза необходимо провести обследование.

Сделать анализ кала на дисбактериоз (в соответствии с количеством «полезных» и условно-патогенных микроорганизмов станет понятным, насколько велики изменения, охватившие кишечник и желудок).
Исключить наличие возбудителей кишечных инфекций (также с помощью посева испражнений).

Категорически не рекомендуется назначать самому себе лекарства, как бы привлекательно ни выглядела телевизионная реклама. Только специалист может оценить все преимущества и недостатки современных лекарственных средств.

Обывателю достаточно знать общие моменты: есть пробиотики и пребиотики. Первые представляют собой определенный объем микробных клеток, штаммы которых заселяют нормальную слизистую кишечника, то есть кишечник человека заселяется точно такими же «полезными бактериями» (лактобактерии, бифидобактерии).

Пребиотики – это определенные вещества, которые создают благоприятные условия для размножения собственной микробной флоры кишечника. Продолжительность курса лечения такими средствами достаточно длительная.

Лучший способ решения проблемы – это ее предупреждение, поэтому все усилия пациента и доктора должны быть направлены на оптимизацию лечения антибиотиками, чтобы проблема «болит живот» не возникала.

источник

Эритромицин : инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды, запивая водой! Если действие препарата необычное следует незамедлительно обратиться к врачу!

Дети. Обычно применяют от 30 мг/кг до 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 2-4 приема, или каждые 6-12 ч. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить в два раза и применять каждые 6 ч. Применяется только для детей, у которых однократная доза составляет не менее одной таблетки (таблетки нельзя делить!). Если есть проблемы с глотанием, следует использовать другие формы (например, сироп). Максимальная суточная доза – 4 г.

Взрослые. Обычно применяют от 1 г до 2 г в сутки, разделенных на 2-4 приема. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

Лечение первичного сифилиса: в соответствии с назначением врача.

Гонорейные инфекции: лечение начинают парентерально, затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Болезнь легионеров: в случае умеренной тяжести у взрослых – перорально по 500 мг 4 раза в день в течение 14 дней.

Нарушения функций печени. Целесообразен прием под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Нарушения функций почек. Изменение дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется изменение дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность, в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции. Эритромицин необходимо применять еще как минимум 2-3 дня после исчез-новения симптомов. При инфекциях, вызванных стрептококками группы А – как минимум 10 дней.

Если препарат не был принят в точно назначенное время, следует при-нять очередную дозу как можно быстрее, а затем продолжать регулярный прием препарата по расписанию. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия; редко — анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, отдельные редкие случаи развития панкреатита и судорог.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища. Описаны случаи псевдомембранозного колита во время или после антибактериальной терапии.

Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сут).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, удлинение интервала QT, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с исходно удлиненным интервалом QT).

В случае появления любых из вышеперечисленных или других не описанных нежелательных явлений необходимо сообщить о них врачу.

Передозировка

Симптомы: при острой интоксикации характерно появление тошноты, рвоты, болей в животе. При хронической передозировке развивается нарушение функции печени (желтуха, гепатит), вплоть до острой печеночной недостаточности, часто сопровождающихся лихорадкой, лейкоцитозом, эозинофилией. Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи, анафилактический шок, в редких случаях – холестатический гепатит и даже временная потеря слуха, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: срочное промывание желудка с активированным углем (контролировать состояние пациента во избежание аспирации!), тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведе-ние искусственной вентиляции легких). Промывание желудка эффективно даже при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. При развитии анафилактических состояний – адреналин, антигистаминные средства, кортикостероиды.

При проявлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Серьезные побочные реакции были зарегистрированы у пациентов, принимающих эритромицин одновременно с колхицином, симвастатином, ловастатином, аторвастатином и блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующихся с участием CYP3A4 (верапамил, амлодипин, дилтиазем). Взаимодействие эритромицина и колхицина является потенциально опасным для жизни, и может возникнуть при использовании обоих препаратов в рекомендуемых дозах. Рабдомиолиз с возможной почечной недостаточностью может развиться у тяжелобольных пациентов, получающих одновременно с эритромицином ловастатин. У пациентов, получающих одновременно ловастатин и эритромицин должны тщательно контролироваться уровни креатинкиназы (КК) и сывороточных трансаминаз.

При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином, циклоспорином, а также с карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, альфентанилом, дизопирамидом, бромокриптином повышается риск развития токсического действия.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Эритромицин может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов, усиливает эффект метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда, снижает эффективность гормональной контрацепции.

Эритромицин повышает эффект силденафила, дигоксина. При одновременном приеме с эритромицином дозу силденафила следует уменьшить.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют действие эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Эритромицин снижает бактерицидное действие β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

Особенности применения

Беременность и лактация. Препарат может назначаться беременным женщинам только в случае крайней необходимости (если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Эритромицин проникает в материнское молоко, поэтому женщины должны воздержаться от кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Меры предосторожности

Возможно нарушение функций печени с повышением уровня печеночных аминотрансфераз и развитием гепатита с желтухой или без нее.

Прием эритромицина может вызывать удлинение интервала QT и редкие случаи аритмии. Описаны случаи желудочковых аритмий типа torsades de pointes у пациентов, получавших эритромицин. Следует избегать применения эритромицина при увеличении интервала QT, у пациентов с высоким риском развития аритмии (при проаритмических факторах риска: некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия), а также у пациентов, получающих противоаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (дофетилид, амиодарон, соталол). У пациентов пожилого возраста восприимчивость к удлинению интервала QT выше.

Сифилис во время беременности

Прием эритромицина во время беременности не предотвращает развитие врожденного сифилиса. Дети после рождения должны пройти курс соответствующего лечения пенициллином.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

Развитие диареи может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Эта инфекция может быть устойчивой к антибактериальной терапии, и потребовать удаления части кишки. Если подозревается или подтверждается, что причиной диареи является Clostridium difficile, необходимо немедленно прекратить антибактериальную терапию. Лечение диареи должно включать коррекцию водно-электролитного баланса, парентеральное питание, применение метронидазола и ванкомицина, в ряде случаев – хирургическое лечение.

В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.

Одновременно с эритромицином не рекомендуется использовать гепатотоксические препараты.

Во время лечения эритромицином не следует употреблять алкоголь.

Эритромицин и его производные, при приеме гормональных контрацептивов могут уменьшать их эффект. Поэтому рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

Эритромицин может усиливать симптомы миастении гравис.

С осторожностью применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Форма выпуска

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10×2.

источник

ЭРИТРОМИЦИН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

1 таб.
эритромицин	100 мг

Вспомогательные вещества: повидон — 3.4 мг, кросповидон — 6 мг, кальция стеарат — 1.85 мг, тальк — 4.64 мг, крахмал картофельный — до массы ядра 200 мг.

Состав оболочки: целлацефат 8.1 мг, титана диоксид 0.4 мг, масло касторовое 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

1 таб.
эритромицин	250 мг

Вспомогательные вещества: повидон — 9.45 мг, кросповидон — 13.5 мг, кальция стеарат — 4.14 мг, тальк — 10.35 мг, крахмал картофельный — до массы ядра 450 мг.

Состав оболочки: целлацефат 16.2 мг, титана диоксид 0.8 мг, масло касторовое 3 мг.

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого цвета.

1 таб.
эритромицин	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон CL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

[I] — Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. C max достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.

Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);

— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

— неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

— инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

— инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);

— инфекции слизистой оболочки глаз;

— профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;

— профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Противопоказания

— одновременный прием терфенадина или астемизола;

С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.

Дозировка

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет , в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза/сут. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза/сут, детям — по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней.

При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее — по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей , за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей , повторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней.

У взрослых , при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко — анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт») у больных с удлиненным интервалом QT.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T 1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

источник